台大醫網 第107期 - page 15

發現酪氨酸激酶抑制劑（tyrosine kinase
inhibitors, TKI）可以作用在突變的酪氨酸
激酶上，抑制不正常的訊息傳導以控制癌
細胞生長。目前臺灣衛福部已核可上市
的肺癌標靶藥物包括得舒緩（Tarceva®,
erlotinib）、艾瑞莎（Iressa®, gefetinib）
與妥復克（Giotrif®, afatinib ）三種。
與傳統化療相比，酪氨酸激酶抑制劑
的客觀反應率（objective response rate,
ORR：表示腫瘤受到抑制的比率）較好，
病人的無進展存活期（progression-free
survival, PFS，表示腫瘤受到抑制的持續
時間）也較長，但在一年或兩年整體存活
期（overall survival） 的 比 較 上 皆 沒 有
統計上顯著的差別；意即酪氨酸激酶抑制
劑可以有效地抑制腫瘤增生，但與傳統化
療相比並無法延長病人的預期壽命。以妥
復克為例，在第三期試驗 LUX-Lung 3 中
發現使用妥復克的病人平均無進展存活期
是 11.1 個月，高於傳統化療（cisplatin/
pemetrexed）的 6.9 個月；51% 的病人
在服藥後一年內疾病沒有惡化，也較傳統
化療的 23% 高；無論在臨床症狀惡化（例
如咳嗽與呼吸困難惡化）的時間或生活品質
方面的評估，使用妥復克的病人表現都較
佳。在與另一傳統化療藥物組合（cisplatin/
gemcitabine）比較的 LUX-Lung 6 研究
也看到了類似的結果。在臨床試驗中妥復
克常見的副作用包括腹瀉（95%）、紅疹
（89%）、口內炎（ 72%）、甲溝炎（ 57%）
與皮膚乾燥（29%）等，與其他 TKI 類似；
與傳統化療相比，妥復克發生倦怠、噁心
嘔吐的比例較低，而腹瀉、口內疼痛與吞
嚥困難的情況則較傳統化療嚴重。
與藥物交互作用方面，食物會增加得
舒緩的吸收並降低妥復克的血中濃度，為
了維持穩定的治療效果，這兩種藥品都建
議每天一次口服空腹給予（進食前隔一小時
或進食後二至三小時再服藥）；艾瑞莎則不
受食物影響，可固定空腹或與食物併服。
與不吸菸者相比，吸菸者使用得舒緩時血
中濃度較低、藥品排除也會增加，建議使
用得舒緩的病人應該戒菸。有些藥物（例
如某些胃藥）可能影響標靶藥物的血中濃
度，需要間隔使用或進行劑量調整，建議
病人諮詢醫師或藥師進行藥歷整合。由於
得舒緩與艾瑞莎均經由肝臟代謝後排除，
建議用藥期間定期監測肝功能；妥復克則
幾乎不經人體代謝、直接由腸胃道排出，
肝腎功能不全的病人在沒有發生嚴重不良
反應的情況下，不需要進行劑量調整。對
於無法吞藥的病人，可將藥錠置於 100 毫
升飲用水攪拌至崩散後服用，再以 40 ∼
100 毫升飲用水潤洗容器後服下。若病人在
服藥期間發生嚴重副作用，如嚴重腹瀉或
嚴重皮膚紅腫潰爛，需盡快與醫師聯絡治
療副作用並／或減低劑量。
目前衛生福利部已核可艾瑞莎與妥復
克單獨使用於具有 EGFR-TK 基因突變之局
15 中華民國103年10月│vol.107
專 題 報 導