A醇經酶催化步驟轉化而來,轉變成A 酸(retinoic acid)就可以進入細胞 中,透過細胞核中兩個不同家族的受 體(retinoic acid receptor;RAR 及 retinoid X receptor;RXR)調控基因 表現而產生其生理作用,如調控表皮細 胞分化過程。皮膚中主要的類維生素A 化合物(retinoids)是A酯和A醇。 類維生素A化合物(retinoids)的分 類與皮膚疾病應用 一般常說「A酸分成四代」;更精確 地說,是「類A酸化合物(retinoids) 分成四代」,主要以化學結構以及生理效 應做為分類依據。 第一代:結構為非芳香族,包含 tretinoin、isotretinoin、alitretinoin, 是可不經化學合成、自然存在的類維生 素A化合物(retinoids) ● 外用tretinoin:tretinoin 調節角質 細胞的生長和分化,並抑制發炎、調 節細胞外基質產生,進而應用於治療 青春痘和光老化。Tretinoin刺激性較 高,由於易受光照影響分解,建議在 晚上使用。 ● 口服isotretinoin:可用來治療青春 痘、酒糟。除了抗粉刺與痤瘡桿菌 之外,口服isotretinoin及其代謝物 4-oxo-isotretinoin也能明顯抑制皮脂 產生。 第二代:結構為單芳香族,包含 etretinate、acitretin ● 口服acitretin:可幫助減緩角質細胞 增生速度,可用於治療板塊型、膿皰 型乾癬和皮膚角質化病變。 第三代:結構為多芳香族,包含 adapalene、bexarotene、tazarotene ● 外用adapalene:用於青春痘的治 療,比起tretinoin更具化學穩定性、 光穩定性與親脂性。除了同tretinoin 可改善青春痘異常的細胞分化、角化 和發炎,adapalene親脂特性有助 於藥物滲透毛囊皮脂腺。 ● 外用tazarotene:可用於乾癬或青 春痘治療,為健保給付乾癬外用藥。 ● Bexarotene:用在皮膚T 細胞淋巴瘤 治療。 第四代:結構同第三代,為多芳香族, 但具有更高的受體結合選擇性,包含 trifarotene ● 外用trifarotene:對於表皮細胞中的 受體RAR-γ具有專一性,大幅降低 刺激性,中度臉部及身體發炎和非發 炎青春痘都有效。 類維生素A化合物(retinoids)於保 養品的應用 A酯、A醇、A醛、A酸(retinoic acid)常應用於預防青春痘和粉刺形 成、淡化斑點、改善細紋、緊緻毛孔和 延緩皮膚老化。於皮膚中的轉化順序為 A酯→A醇→A醛→A酸(retinoic acid),轉化成A酸(retinoic acid) 後才有促進肌膚細胞代謝、刺激膠原蛋 白增生等功效,皮膚刺激性從弱到強 為A酯 < A醇 < A醛 < A酸(retinoic acid),通常要半年到一年長時間持續 使用才能達到改善。其中A酯、A醇、 A醛是一般保養品可使用的成分,A酸 (retinoic acid)則為藥物,禁止添加在 保養品。 這類保養品的使用方式取決於個人 肌膚耐受性,初次使用建議從低濃度開 始小範圍塗抹,每週使用一到兩次。待 13 專題報導
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